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合成磷脂DOPC的經典應用案例-脂質體:LE-SN38

更新時間:2021-07-12   點擊次數:1921次

合成磷脂DOPC相信各位同仁都不會陌生吧,作為脂質體制備當中常用的藥用輔料,DOPC的應用面還是相當廣的。本期AVT小編就給大家帶來DOPC的經典應用案例-脂質體:LE-SN38

 

SN-38的脂質體LE-SN38是個非常老生常談的藥,相信不用小編多說,喜樹堿類藥物的特性大家都已熟知。作為活性代謝產物的SN-38因穩定性等原因應用一直大受限制,而在制成LE-SN38脂質體之后,很多問題都能迎刃而解。

 

該項目由新興的脂質體技術公司Neopharm開發,其技術在于制備脂質體時采用了一種人工合成的心磷脂—四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的*性質,它可以和SN-38強烈作用,將藥物穩定的嵌在脂質體膜中,進而提高了藥物及制劑在體內外的穩定性。方中除了心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇,藥脂比大約1:18,制劑粒徑150~200nm,包封率可達95%。

 

Neopharm基于這一技術開發了4個產品:LE-SN38、LE-rafAON(反義核酸)、LEM(米托蒽醌)和LEP(紫杉醇)。其中LE-SN38正在美國進行II期臨床試驗,適應癥為轉移型結直腸ai。

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| 產品名:二油酰磷脂酰膽堿(供注射用)

| 中文通用名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

| 英文通用名稱:DOPC

| 級別:藥用注射級

| CAS號:4235-95-4

| 登記號:F20190000371

| DMF號:028883

| 分子量:786.13

| 分子式:C44H84NO8P

| 適用領域:脂質體膜材、乳化劑

| 保存條件:-20℃以下,遮光密閉

| 貨號:S01007

 

 

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