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第一三共新guan mRNA疫苗組成推測

更新時間:2023-08-10   點擊次數:1261次

202381日,日本衛生部的一個小組建議批準第一三共基于mRNAC*VID-19新guan疫苗,這將是quanqiu第四款,日本shou款新冠mRNA疫苗。

第一三共于20231月向監管機構提交了mRNA新guan疫苗DS-5670,商標名為 Daichirona。 在新冠疫情大流行期間,日本主要依賴由美國制藥商PfizerModerna開發的進口新冠mRNA疫苗。

DaichironaDS-5670)

DS-5670是一種針對C*VID-19mRNA疫苗,使用了由第一三共發現的一種新型核酸遞送技術。DS-5670靶向新guan冠狀病毒(SARS-CoV-2)的受體結合域(RBD),預計是安全有效的。此外,第一三共公司還致力于開發可在冷藏溫度范圍(2-8°C)內保存mRNA疫苗。DS-5670 的臨床開發是通過日本醫學研究開發機構(AMED)發起的 “新冠狀病毒病(C*VID-19)疫苗開發(第二輪)"以及由MHLW支持的“疫苗生產緊急改進項目"開展的。

zhuan利檢索

筆者檢索眾多公開渠道,并未查到明確處方信息,但是受上文第一三共發現的一種新型核酸遞送技術"啟發,對第一三共的zhuan利進行了檢索。檢索到了zhuan利號:WO2021251453A1這一篇第一三共于202112月申請的zhuan利,并在zhuan利家族中發現了CN115605221A"這一篇中國zhuan利。


通過對中文zhuan利進行檢索和分析。初步推測其mRNA新gu疫苗的組成。

 

DS-5670處方推測

陽離子脂質:

根據權力1的要求,可能的陽離子脂質結構有三種:

PEG脂質:

權利要求1214的任一項中所述的粒子,其中,PEG脂質是12?二肉豆蔻酰?sn?甘油甲氧基聚乙二醇/N?[甲氧基聚(乙二醇)2000]氨基甲酰基]?12?二肉豆蔻氧基丙基-3-

兩親性脂質:

權利要求12所述的粒子,其中,兩親性脂質是選自二硬脂酰磷脂酰膽堿二油酰磷脂酰膽堿二油酰磷脂酰乙醇胺的至少1

輔助脂質:

權利要求1213中所述的粒子,其中,甾醇類是膽固醇

 

組成限定

16 .權利要求1215的任一項中所述的粒子,其中,兩親性脂質、甾醇類、陽離子脂質、

PEG脂質的脂質組成是以摩爾量計,兩親性脂質為15%以下、甾醇類為2055%、陽離子脂質為4065%、PEG脂質為15%,相對于核酸重量的總脂質重量的比率是1530

17 .權利要求16所述的粒子,其中,兩親性脂質、甾醇類、陽離子脂質、和PEG脂質的脂質組成是以摩爾量計,兩親性脂質為515%、甾醇類為3550%、陽離子脂質為4055%、

PEG脂質為13%,相對于核酸重量的總脂質重量的比率是1525

18 .權利要求17所述的粒子,其中,兩親性脂質、甾醇類、陽離子脂質、和PEG脂質的脂質組成是以摩爾量計,兩親性脂質為1015%、甾醇類為3545%、陽離子脂質為4050%、PEG脂質為12%,相對于核酸重量的總脂質重量的比率是17 .522 .5

19 .權利要求18所述的粒子,其中,兩親性脂質、甾醇類、陽離子脂質、和PEG脂質的脂質組成是以摩爾量計,兩親性脂質為1015%、甾醇類為3545%、陽離子脂質為4550%、PEG脂質為1 .52%,相對于核酸重量的總脂質重量的比率是17 .522 .5 

優化后的組成及比例:

實施例:

9.jpg

據此:推測第一三共的新冠mRNA疫苗的組成為:DSPCPEG-DMGCHOLLP(自研陽離子脂質)。

 

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